Rätt läkemedelsmängd med hjälp av polymer
Det är inte helt lätt att få ett läkemedel att hamna där det ska i rätt mängd och vid rätt tid. För att vi bara ska behöva ta en tablett i stället för flera vill forskaren Farhad Tajarobi konstruera läkemedel som sakta lösgör sitt verksamma ämne.
Farhad Tajarobi sin doktorsavhandling med titeln “Dissolution and Release
Behavior of Swellable Matrix Tablets; Influence of the solubility and
dissolution rate enhancement of model substance.”
I sitt doktorandarbete har han studerat möjligheterna att åstadkomma en
förlängd frisättning av den aktiva substansen från läkemedelstabletten. Med
hjälp av hydrofila polymerer byggs en matris i vilken den aktiva substansen är
upplöst. Ett långsamt bildande av ett gellager och erosion av matrisen under
passage i mag/tarmkanalen medför en förlängd frisättningseffekt. Tabletten ska
helst erodera långsamt och därmed frisätta den aktiva läkemedelssubstansen
under lång tid. Om tabletten faller sönder för snabbt kan den kliniska effekten
utebli och patientens säkerhet riskeras.
Första delen av Fahrad Tajarobis avhandling beskriver frisättningsrobustheten
som funktion av de ingående komponenternas löslighet.
För att läkemedel ska kunna nå rätt ställe i kroppen måste läkemedelssubstansen
lösas upp i mag/tarmkanalen så att enskilda molekyler kan passera över till
blodomloppet. Svårlösliga läkemedelssubstanser har därför länge varit en
utmaning för läkemedelsindustrin.
Svårlöslighetsproblematiken kan tacklas genom kemisk modifiering av läkemedelsmolekylen
eller genom applicering av vissa formuleringskoncept som kan öka upplösningshastigheten.
En välkänd variant är att göra fasta dispersioner eller lösningar av
läkemedelssubstansen i en matris som ger systemet i sin helhet högre
upplösningshastighet.
I den andra delen av sin avhandling har Fahrad Tajarobi studerat den relativa
förbätt-ringen av upplösningshastigheten samt frisättningen från gelande tabletter.